【药品名称】       

通用名称：西咪替丁注射液

英文名称：  Cimetidine Injection                     

汉语拼音：Ximitiding Zhusheye

【成份】               

本品主要成份为西咪替丁。其化学名称为：1-甲基-2-氰基-3-[2-[[（5-甲基咪唑-4-基）甲基]硫代]乙基]胍。

化学结构式：

 

分子式：C10H16N6S 

分子量：252.34

辅料为稀盐酸、注射用水。

【性状】  本品为无色的澄明液体。

【适应症】用于消化道溃疡。

【规格】 2ml:0.2g

【用法用量】 静脉滴注。本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250～500ml稀释后静脉滴注，滴速为每小时1～4mg/kg，每次0.2～0.6g。

静脉注射。用上述溶液20ml稀释后缓慢静脉注射（2～3分钟），6小时1次，每次0.2g。肌内注射。一次0.2g，6小时1次。

【不良反应】上市后监测到西咪替丁注射制剂以下不良反应/事件（这些不良反应/事件来自于无法确定样本量的自发报告，难以准确估计其发生频率)∶胃肠损害:恶心，呕吐、腹痛、腹泻、腹胀、口干、口苦。较常见血氨基转移酶轻度升高，偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔。全身性损害:寒战、发热、胸闷、胸痛、晕厥、乏力、面色苍白、水肿（包括四肢水肿、面部水肿、眶周水肿)。皮肤及其附件损害:皮疹、斑丘疹、荨麻疹、瘙痒、多汗、出汗、中毒性表皮坏死松解症（Toxic Epidermal Necrolysis )。神经系统损害:头晕、头痛、抽搐、麻木、言语不清、眩晕、震颤、意识模糊、锥体外系反应。少数可出现不安，感觉迟钝，语言含糊，出汗或癫痫样发作，以及幻觉、妄想等症状，引起中毒症状的血药浓度多在2ug/ml，而且多爱生于老人，幼儿或肝肾功能不全的患者。出现神经毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失，角拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。心血管系统损害:心悸、紫绀、血压下降、心动过缓、心动过速、房室传导阻滞、面部潮红、房性早搏心跳呼吸骤停、呼吸短促。呼吸系统反应:呼吸困难、呼吸急促、气短、咳嗽、咽喉不适、喉头水肿。免疫功能紊乱和感染:过敏反应、过敏样反应、过敏性休克。血管损害和出凝血障碍:潮红、静脉炎、血小板减少过敏性紫癜。精神障碍:嗜睡、烦躁、幻觉、精神算常、精神障碍。用药部位损害:用药部位红肿、疼痛、强痒。肝胆损害肝功能异常、转氨酶升高、黄疸。泌尿系统:尿频、尿潴留、肾功能异常。有引起急性间质肾炎致衰竭的报道，但此种毒性反应是可逆的。血液系统损害∶百细胞减少、粒细胞减少、骨髓抑制。生殖系统损害;性欲减退、男性乳房胀大、阳痿。对内分泌和皮肤的影响，本品具有抗雄性激素作用，用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失;可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。

【禁忌】1.本品能透过胎盘屏障，并能进入乳汁，引起胎儿和婴幼儿肝功能障碍，孕妇及哺乳期妇女禁用    2.对本品过敏者禁用。                                                           

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品能透过胎盘屏障，并能进入乳汁，引起胎儿和婴儿肝功能障碍，故禁用。

【儿童用药】  儿童慎用。

【老年用药】老年患者慎用。用药间隔时间可延长，剂量酌减。

【药物相互作用】

1、与制酸药伍用，对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能减少，故一般不提倡。

2、本品与硫糖铝合用可能降低硫糖铝疗效（因硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用）。加重镇静及其他中枢神经抑制症状，并可发展为呼吸及循环衰竭。如必须与抗酸剂合用，两者应至少相隔1小时。

3、与香豆素类抗凝药伍用时，凝血酶原时间可进一步延长，因此须密切注意病情变化，并调整抗凝药用量。

4、与其他肝内代谢药伍用均应慎用。

5、与苯妥英钠伍用时，后者血药浓度增高，毒性可能增强，注意定期复查周围血象。

6、本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近一倍，应注意。

7、病人同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再用本品。

8、本品可减弱四环素的作用及增强阿司匹林的作用。

9、 可干扰酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。

10、本品与卡托普利伍用有可能引起精神病症状。

11、由于本品与氨基糖苷类相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明对抗，只能被氯化钙对抗，因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。

12、与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑伍用时，血药浓度可能增高。

13、与茶碱、咖啡因、氨茶碱等黄嘌呤类药伍用时，肝代谢降低，可导致清除延缓，血药浓度升高，可能发生中毒反应。

【药物过量】常见的过量征象有呼吸短促或呼吸困难以及心动过速。处理：首先清除胃肠道内尚未吸收的药物，并给予临床监护及支持疗法，出现呼吸衰竭者，立即进行人工呼吸，心动过速者可给予β肾上腺素阻滞药。

【药理毒理】

1.  药理作用：主要作用于壁细胞上H2受体，起竞争性抑制组胺作用，抑制基础胃酸分泌，也抑制由食物、组胺胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激所刺激的胃酸分泌。注射300mg，4～5小时后，抑制基础胃酸分泌可达80%，可抑制基础胃酸50%达4～5小时。

2.  毒理研究：大鼠和犬的亚急性、慢性毒性试验证明，本品有轻度抗雄激素作用引起前列腺和精囊重量减少以及乳汁分泌，但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用，亦无依赖性和耐受性。

【药代动力学】本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中，本品能透过通胎盘屏障，乳汁中本品浓度可高于血浆浓度。蛋白结合率为15%～20%，部分在肝脏内代谢，代谢产物为Sulphoxide和Hydroxymethylcimetiding，主要经肾排泄。24小时后注射量的约75%以原形自肾排出；10%可从粪便排出。可经血液透析清除。肾功能正常时t1/2为2小时，肌酐清除率在20～50ml/分钟者其半衰期（t1/2）为2.9小时，＜20ml/分钟者时为3.7小时，肾功能不全者为5小时。

【贮藏】密闭保存。

【包装】 低硼硅玻璃安瓿装 ， 10支/盒。

【有效期】24个月

【执行标准】《中华人民共和国药典》2020年版二部

【批准文号】国药准字H20056905
【上市许可持有人】
上市许可持有人：上海现代哈森（商丘）药业有限公司
 地  址：商丘市梁园区产业集聚区新兴路166号

【生产企业】

     企业名称：上海现代哈森（商丘）药业有限公司